天麻含香荚兰醇、香荚兰醛、维生素A 类物质、苷、结晶性中性物质、微量生物碱、黏液质等。天麻素是天麻的主要有效成分, 其含量约为0 .025%。现已能人工合成天麻素(天麻苷)、天麻苷元及其类似物。另外，天麻多糖也是天麻的有效成分之一。
改善记忆力
天麻多糖对改善记忆力有一定的作用，其作用机理是通过提高大脑的乙酰胆碱的含量而改善记忆力；天麻多糖可通过清除过量的自由基，起到延缓细胞的作用；天麻多糖可以促进内源性舒张血管物质的生成，抑制收缩血管物质的释放，最终起到降低血压的作用；天麻多糖具有一定的免疫调节作用；天麻多糖对抑制肿瘤细胞有一定的辅助作用。
抗凝、抗栓塞
天麻糖蛋白具有显著的抗凝、抗栓塞的作用。
抑菌
天麻乙醇提取物对细菌、真菌均有一定的抑制作用，并且这种物质的活性强于天麻多糖。
镇静安眠
天麻素具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠头痛有一定疗效。是中医治疗头痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐的主药；天麻素有促进心肌细胞能量代谢，特别是在缺氧情况下获得能量的作用。此外天麻还能增加脑血流量，降低脑血管阻力，轻度收缩脑血管，增加冠状血管流量，防治心脑血管疾病。