川芎含挥发油，油中主要成分为藁本内脂、正丁烯、内酯、当归酮等；并含阿魏酸、烟酸、蔗糖、多糖，多种氨基酸，维生素B1、E，以及猛、锌、铜、镍等微量元素。
抑制大脑活动
川芎中含有挥发油，这种物质对动物大脑的活动具有抑制作用，但对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢均具有兴奋作用，不过在剂量加大时，也会转为抑制作用。
强心作用
川芎中所含的川芎嗪对心脏具有强心作用，并伴有心率加快，其主要机制是川芎嗪通过交感神经间接兴奋心脏B受体所致；川芎嗪可使缺血性心肌免受再灌注损伤，其作用可能与活血化瘀，增加冠脉流量，降低心肌耗氧，改善心肌代谢作用有关；川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收缩，对肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩也有抑制作用。
抗痉作用
川芎中所含的藁本内酯对平滑肌有抗痉作用，藁本内酯还能明显解除乙酰胆碱、组胺以及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩，其主要原因是藁本内酯能缓解组胺与乙酰胆碱的致喘反应。