菟丝子含有生物碱、蒽醌、香豆素、黄铜、甙类、甾醇、鞣酸、糖类等。
菟丝子所含有的黄酮类物质有类雌激素样作用，对胎盘及绒毛细胞产生作用，能通过降低流产率来达到保胎目的。此外，菟丝子水提液对活性氧所致的精子超微结构损伤具有保护作用。
菟丝子中的多糖有清除氧自由基及抗脂质过氧化的作用，从而延缓衰老。此外，菟丝子多糖还有降血压的功效。
菟丝子醇提液可抑制体外培养的人胃癌细胞的分裂与增殖，因此菟丝子具有一定的抑制癌细胞的能力，能降低癌变的发生率。