【药品名称】
通用名：注射用米卡芬净钠
商品名：恒森
【生产企业】
江苏豪森药业股份有限公司
【成份】
本品主要成份为米卡芬净钠。
化学名称：5-[(1S， 2S)-2-[(3S， 6S， 9S， 11R， 15S， 18S， 20R， 21R， 24S， 25S， 26S)-3-[(R)-2-氨甲酰基-1-羟乙基]-11， 20， 21， 25-羟丁基-15-[(R)-1-羟乙基]-26-甲基-2，5，8，14，17，23-六氧代-18-[4-[5-(4-戊氧基苯基)异恶唑-3-基]苯甲酰氨基]-1，4，7，13，16，22-六氮杂三环[22.3.0.09，13]二十七-6-基]-1，2-二羟乙基]-2-羟苯基硫酸钠
化学结构式：
分子式：C56H70N9NaO23S 分子量：1292.26 辅料：右旋糖酐 40、蔗糖、枸橼酸、氢氧化钠。
【作用与适应症】
由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病。
【规格】
50mg（按C56H70N9NaO23S计）
【用法用量】
*曲霉病： *
成人一般每日单次剂量为50~150mg米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至 300mg/天。
念珠菌病：
成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至 300mg/天。
静脉输注本品时，应将其溶于生理盐水、葡萄糖注射液或者补充液，剂量为75mg或以下时输注时间不少于30分钟，剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用注射用水溶解本品（该溶液为非等渗性）。
注意：由于将本品剂量增加至每天300mg用以治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立，故在此用量时必须谨慎，如密切观察患者的病情。【在日本还没有每日用量超过150mg的临床经验，在其他国家每天用300mg的临床经验也非常有限】。体重为50 kg 或以下的患者，剂量不应超过每天每公斤体重6mg。
配制时注意：溶解本品时切勿用力摇晃输液袋，因本品容易起泡且泡沫不易消失。
给药时注意：因本品在光线下可慢慢分解，应避免阳光直射。如果从配制到输液结束需时超过六小时，应将输液袋遮光。（不必将输液管遮光。）
贮存条件：不避光，室温，光照度低于3000lux 配伍禁忌：当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且，本品在碱性溶液中不稳定，效价会降低。
下列药物与本药混合后会立即产生沉淀：盐酸万古霉素、硫酸阿贝卡星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、硫酸地贝卡星、盐酸米诺环素、环丙沙星、甲磺酸帕珠沙星、西咪替丁、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多沙普仑、喷他佐辛、甲磺酸萘莫司他、甲磺酸加贝酯、硫胺素（维生素B1）、盐酸吡哆醇（维生素B6）、醋酸羟钴胺、四烯甲萘醌（维生素K2）、冻干胃蛋白酶处理的正常人免疫球蛋白、盐酸阿霉素。
下列药物与本品混合后会立即降低本品的效价：氨苄青霉素、磺胺甲基异噁唑、甲氧苄氨嘧啶、阿昔洛韦、更昔洛韦、乙酰唑胺。
【副作用与不良反应】
在日本对成人进行的临床试验中，使用本品的67例患者有21例（31.3%）出现33件不良反应（包括实验室检查值的异常）。其中，静脉炎2例（3.0%），关节炎、血管疼痛、寒颤、头痛、高血压、心悸、腹泻、稀便、皮疹和斑丘疹各1（1.5%），ALP升高3 例（4.5%，3/67），BUN升高3例（4.5%，3/67），γ-GT升高2例（3.0%，2/66），ALT（GPT）升高2例（3.0%，2/67），肌酐升高2例（3.0%，2/67）等。
1. 临床有意义的不良反应血液学异常：可能发生白细胞减少（发生率不明注）、中性粒细胞减少（发生率1.1%）、溶血性贫血（含血管内溶血发生率不明注）或血小板减少（发生率不明注）。应通过定期检查等密切观察患者，如果观察到此类不良反应，应采取适当措施如停药。在开始给药后可能会立即发生溶血性贫血，因此，如发现溶血的情况应采取适当的措施如停药。
休克、过敏样反应：可能发生休克或过敏样反应（发生率不明注）。应密切观察患者，一旦发现异常如血压下降、口腔不适、呼吸困难、全身弥漫性潮红、血管性水肿或荨麻疹等，应停药。必要时应采取适当措施如保持呼吸道通畅、或者使用肾上腺素、类固醇激素或抗组胺药等。
肝功能异常或黄疸：可能出现AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GT（ALP）升高等肝功能异常或黄疸（发生率不明注）。应通过定期检查等密切观察患者，如果观察到此类异常应采取适当措施如停药。
急性肾衰：可能发生严重肾功能不全如急性肾衰（发生率不明注）。应通过定期检查等密切观察患者，如果观察到此类异常应采取适当措施如停药。
中毒性表皮坏死松解症（TEN），眼-粘膜-皮肤综合征（Stevens-Johnson综合征），多形性红斑：可能发生中毒性表皮坏死松解症（TEN），眼-粘膜-皮肤综合征（Stevens-Johnson综合征），多形性红斑（发生率均不明注），应对患者密切观察。若治疗期间观察到任何异常，应采取适当的措施，如停用本品。
（注）发生率不明：由于是自发报告，未计算发生率。
2. 其他不良反应3. 日本以外国家临床试验中发生的不良反应曲霉病和念珠菌病注
799例（成人676例，儿童23例）进行安全性评价的真菌感染患者中有289例（36.2%）报告了对本品的不良反应（包括实验室检查值异常）。主要不良反应包括：AST（GOT）升高41例（5.1%）、 ALT（GPT）升高38例（4.8%）、ALP升高35例（4.4%）、呕吐31例（3.9%）、恶心29例（3.6%）、白细胞减少26例（3.3%）、低镁血症26例（3.3%）等。
（注）：临床研究包括最低有效剂量研究、侵袭性曲霉菌病研究和念珠菌血症或侵袭性念珠菌病研究。这些研究中发生率在1%或以上的不良反应如下表所示。
【禁忌】
对本品任何成份有过敏史的患者。
对其他棘白菌素类药物过敏的患者。
【注意事项】
下列患者应慎用米卡芬净：有药物过敏史的患者；肝功能不全患者（使用本品可能使肝功能不全加重）。应通过定期肝功能检查，对患者进行监测，出现异常时应采取适当的处理措施如停止给药等。【患者使用本品可能会出现肝功能异常或黄疸（见“临床有意义的不良反应”部分）。另外，在动物试验中出现变异肝细胞灶，其中部分后来形成肝细胞瘤（见“药理毒理”部分）】
如果确定病原体不是曲霉菌或念珠菌，或者使用本品后无效，必须采取适当措施如换用其他药物。
在一项体外研究中，米卡芬净与伊曲康唑合用降低了后者抗新型隐球菌注活性。
（注：隐球菌属感染不是本品适应症）
【药物相互作用】
在健康志愿者中共进行了14项临床药物相互作用研究，以评价米卡芬净与两性霉素B、吗替麦考酚酯、环孢素、他克莫司、泼尼松龙、西罗莫司、硝苯地平、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、利托那韦和利福平间潜在的相互作用。在上述研究中，未观察到可改变米卡芬净药代动力学的相互作用。
单剂量或多剂量的米卡芬净不影响吗替麦考酚酯、环孢素、他克莫司、泼尼松龙、氟康唑和伏立康唑的药代动力学。
合并用药与单独服用西罗莫司比较，米卡芬净稳态条件下测得西罗莫司的AUC增加21%，但对Cmax无影响。与单独服用硝苯地平比较，米卡芬净稳态条件下测得硝苯地平的AUC和Cmax分别增加18%和42%。在同样情况下，伊曲康唑的AUC和Cmax分别增加22%和11%。
患者接受西罗莫司、硝苯地平或伊曲康唑与米卡芬净联合治疗时，应监测西罗莫司、硝苯地平和伊曲康唑的毒性，必要时降低西罗莫司、硝苯地平或伊曲康唑的剂量。
米卡芬净既不是P-糖蛋白的底物，也不是其抑制剂，因此米卡芬净预期不会改变P-糖蛋白介导的药物转运。
【包装】
中硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒。
【药物分类】
其它全身用抗真菌药