硝苯地平缓释片(I)为薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。本品为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂,阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细膜面的通道而进入细胞内,由此引起周身血管,包括冠状动脉的血管张力减低而扩张,因而可以降低血压。硝苯地平缓释片(I)的功能主治如何?
硝苯地平缓释片(I)功能主治是:1、高血压(单独或与其它降压药合用)。2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。本品主要成份为:硝苯地平。
硝苯地平缓释片(I)的药理毒理为:
本品为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂,阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细膜面的通道而进入细胞内,由此引起周身血管,包括冠状动脉的血管张力减低而扩张,因而可以降低血压。增加冠状动脉的血供。另一方面,能抑制心肌收缩,使心肌做功减低,氧需减少,缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。
药代动力学为:
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度一时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛。药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨胳肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统包括细胞色素P-450单氧化酶的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原形的代谢产物从尿中排泄,原形药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。