珂丹的药理作用:珂丹属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。珂丹通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用珂丹可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。珂丹主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与珂丹的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。那么珂丹用法用量是什么呢?
珂丹用法用量是:给药方法:珂丹为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋多巴制剂的处方资料在与珂丹合并用药时同样适用。珂丹可和食物同时或不同时服用(见药代动力学)。剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予珂丹0.2g(一片),最大推荐剂量是0.2g(一片)每天10次,即2g珂丹。珂丹增强左旋多巴的疗效。
因此,为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉,常需要在珂丹治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。
如果治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达到足以控制帕金森病症状的水平。珂丹增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。
因此,服用左旋多巴/苄丝肼制剂的患者在开始合用珂丹时需要较大幅度地减少左旋多巴的用量。肾功能不全不影响珂丹的药代动力学,因此不需要做剂量调整。但是,对正在接受透析的患者,要考虑延长用药间隔。还未在18岁以下的患者中进行研究,故不推荐此年龄以下的患者使用本药。