美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。倍他乐克 琥珀酸美托洛尔缓释片为什么不能嚼碎服用?
倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统,也称多单元微囊系统,每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯,用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合,可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣,后者在胃肠道内不溶解。
多单元小丸剂型有许多优点。小丸的直径约为0.5~1.5mm,可装入胶囊或压成片剂口服,服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内。由于剂量倾出分散化,药物在胃肠表面的分布面积增大,使药物生物利用度提高而对胃肠道的刺激减小或消除。小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响,即使在幽门括约肌闭合时,仍能通过幽门,因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响。更为重要的是,小丸系统的释药行为是组成一个剂量的各个小丸释药行为的总和,个别小丸在制备上的失误或缺陷不致对整片制剂的释药行为产生严重影响,因此在释药规律的重现性和一致性方面优于由一个单元组成的缓、控释片剂。这一优势还使倍他乐克缓释片可分割使用,增加了剂量的灵活性。
倍他乐克缓释片以小丸作为独立的释药单元。胃肠液体经控释膜渗入后,膜内药物立即开始溶解并释出至膜外,供机体吸收。只要膜内存有尚未溶解的药物、能够形成饱和溶液,就能维持恒定的药物释放速率。