一种阿昔莫司的生产方法[发明专利]

(12)发明专利申请

(10)申请公布号(10)申请公布号 CN 104744381 A (43)申请公布日(43)申请公布日 2015.07.01

(21)申请号 201310728656.0(22)申请日 2013.12.25

(71)申请人储海燕

地址213200 江苏省常州市金坛市金城镇城

北小区36幢404室(72)发明人储海燕(51)Int.Cl.

C07D 241/24(2006.01)

权利要求书1页 说明书1页

(54)发明名称

一种阿昔莫司的生产方法(57)摘要

本发明涉及一种阿昔莫司的生产方法，具体步骤如下：在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0～5℃保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178～180℃。一种阿昔莫司的生产方法，其制造成本低，生产方便。

C N 1 0 4 7 4 4 3 8 1 ACN 104744381 A

权 利 要 求 书

1/1页

1.一种阿昔莫司的生产方法，其特征是具体步骤如下：在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0～5℃保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178～180℃。

2

CN 104744381 A

说 明 书

一种阿昔莫司的生产方法

1/1页

技术领域

[0001]

本发明涉及药物制造的领域，尤其是一种阿昔莫司的生产方法。

背景技术

[0002]

阿昔莫司用于各种原发性和继发性高脂血症，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低

密度脂蛋白和极低密度脂蛋白含量，提高高密度脂蛋白含量，作用持久稳定。本品既可作为首选降脂药物，治疗轻度高脂血症，又可作为基础降脂药物，与其他降脂药物合用以提高疗效。本品尚可作为降糖药物，在治疗糖尿病中发挥辅助作用。此外，本品还可作为抗氧化药物。由于目前在于生产阿昔莫司中，制造成本高，生产复杂。

发明内容

[0003] 本发明要解决的技术问题是：为了克服上述中存在的问题，提供了一种阿昔莫司的生产方法。

[0004] 本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种阿昔莫司的生产方法，具体步骤如下：在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0～5℃保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178～180℃。[0005] 本发明的有益效果是：所述的一种阿昔莫司的生产方法，其制造成本低，生产方便。

具体实施方式

[0006] 现在结合本发明作进一步详细的说明。[0007] 本发明的一种阿昔莫司的生产方法，具体步骤如下：在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢，2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0～5℃保持2d，滤去马来酸，浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178～180℃。

[0008] 阿昔莫司能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症；降血脂药。

[0009] 以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。

3